【抑郁】临床常用的抗抑郁药有哪些？
抗抑郁药是目前治疗抑郁症的主要药物，它能够有效缓解抑郁心境、紧张以及焦虑等情绪，帮助抑郁症患者减轻病情，那么临床常用的抗抑郁药具体有哪些呢？
选择性5-HT再摄取抑制剂
选择性5-HT再摄取抑制剂是近年临床上广泛应用的抗抑郁药,具有疗效好,不良反应少,耐受性好,服用方便等特点. 主要有 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰. 艾司西酞普兰是西酞普兰的立体异构体, 它对5-HT的再摄取抑制能力几乎是西酞普兰右旋异构体的30倍或更多, 研究还发现,艾司西酞普兰对肝脏P450酶系的相互影响,比西酞普兰右旋异构体更轻微,对可能的药物相互作用的影响亦更少.5-HT再摄取抑制类药物口服吸收好,不受进食影响,与血浆蛋白结合高,主要经肾脏,少数从粪便排出.主要药理作用是选择性抑制5-HT再摄取,使突触间隙5-HT含量升高而达到治疗抑郁障碍目的.对NE,NA,组胺, 胆碱等受体作用轻微,故相应不良反应也较少.
选择性5-HT及NE再摄取抑制剂
此类药物主要有文拉法辛、度洛西汀及米那普仑.文拉法辛具有5-HT和NE双重摄取抑制作用,对M1、Hl、a-受体作用轻微,相应不良反应亦少.疗效与咪帕明相当或更优,起效时间也较快,对难治性抑郁症也有较好的治疗作用.文拉法辛口服易吸收,它有快速释放剂型及缓释剂型两种,快速释放剂型半衰期短,为4～5h,故应分次服用;但缓释剂型每天只需服药一次.文拉法辛常见不良反应有恶心、口干、出汗、乏力、焦虑、震颤、阳痿和射精障碍.不良反应的发生与剂量有关,大剂量时血压可能轻度升高.禁与MAOIs和其他5-HT激活药联用,避免出现中枢5-羟色胺综合征.度洛西汀是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取抑制剂,对多巴胺再摄取有抑制作用.对多巴胺、肾上腺素、胆碱以及组胺受体没有明显的亲和性.度洛西汀禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用;禁止用于未经治疗的闭角型青光眼患者.米那普仑口服后迅速吸收,几天后可达到药物稳态血浓度,半衰期约为8h左右.在肾脏受损时,药物代谢动力学受到一定影响.在老年患者中,若肾功能下降须调整剂量,若肾功能正常则无须调整剂量.米那普林禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者;禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用;禁止用于未经治疗的闭角型青光眼患者.
NE能和特异性5-HT能抗抑郁药
近年开发的具有NE和5-HT双重作用机制的新型抗抑郁药.代表药物有米氮平.米氮平口服吸收快,不受食物影响,达峰时间2h,t1/2平均为20～40h,蛋白结合率85%,各种抑郁障碍,尤其适用于重度抑郁和明显焦虑,激越及失眠的抑郁患者.用法和剂量：开始30mg/d,必要时可增至45mg/d,日服l次,晚上服用.严重心、肝、肾病及白细胞计数偏低的患者慎用.不宜与乙醇、安定和其他抗抑郁药联用.禁与MAOIs和其他5-HT激活药联用,避免出现中枢5-羟色胺综合征.本药耐受性好,不良反应较少,无明显抗胆碱能作用和胃肠道症状,对性功能几乎没有影响.常见不良反应为镇静、倦睡、头晕、疲乏、食欲和体重增加.
三环类抗抑郁药TCAs
三环类抗抑郁药分为叔胺类如 咪帕明、阿米替林、多塞平和仲胺类,后者多为叔胺类去甲基代谢物,如去甲丙米嗪(地昔帕明)、去甲替林(Nortriptyline).马普替林属四环类,但其药理性质与TCAs相似.三环类抗抑郁药的主要药理作用为： 突触前摄取抑制, 使突触间隙NE和5-HT含量升高从而达到治疗目的. 突触后a1、 H1、M-受体阻断,导致低血压、镇静和口干、便秘等不良反应.TCAs治疗指数低,剂量受镇静、抗胆碱能和心血管不良反应限制.此类药物减药宜慢,突然停药可能出现胆碱能活动过度,引起失眠、焦虑、易激惹、胃肠道症状、抽动等症状. 抑郁患者常有消极悲观厌世观念, 有意或误服过量的抗抑郁药以致中毒时有发生, 抗抑郁药中以TCAs过量中毒危害最大,一次吞服2.5g即可致死,尤其老人和儿童.对于TCAs类药物,一次门诊处方量不宜超过2周,并嘱家人妥为保管.治疗中应提高警惕,及早发现和积极治疗.
选择性NE再摄取抑制剂
NRI代表药物为 瑞波西汀 .通过对NE的再摄取的选择性阻断,提高脑内NE的活性,从而具有抗抑郁作用.该药不影响多巴胺以及5-羟色胺的再摄取,它与肾上腺素、毒草碱,胆碱能组胺、多巴胺以及5-羟色胺受体的亲和力较低.瑞波西汀口服吸收快,达峰时间2.5h,一天服用两次.蛋白结合率98%.瑞波西汀对NE再摄取有明显抑制作用,比对5-HT和DA的再摄取抑制作用分别高出l00倍和l000倍,对5-HT和DA的再摄取几乎没有临床意义.本药耐受性好,不良反应较少,常见不良反应为口干、便秘、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压. 血压过低(低血压)患者;心脏病患者,如近期发生血管意外的患者禁止使用本药物.